prof. dr hab. n. med. Jerzy Z. Nowak
Streszczenie
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) są szeroko wykorzystywane w terapii stanów zapalnych i bó-
lu różnego pochodzenia. Choć struktura chemiczna NLPZ jest
różna, wszystkie działają podobnie. Miej-scem działania NLPZ
jest cyklooksygenaza (COX), występująca w postaci dwóch izoenzymów: COX-1 (enzym konstytutywny) i COX-2 (enzym indukowalny, pojawia się w przebiegu procesu zapalnego). COX, jako komponent syntazy prostaglandyny H (PGHS), katalizuje pierwszy etap przemian kwasu arachidonowego do prostaglandyn (szeregu D, E i F), prostacykliny (PGI
2
) i tromboksanów – wszystkie produkty charakteryzują się zróżnicowaną aktywnością biologiczną,
wiele działa prozapalnie; niektóre uczestniczą w mediacji bólu.
Zarejestrowane NLPZ tworzą bardzo liczną rodzinę leków – zdecydowana większość występuje w postaci preparatów do stosowania systemowego (per os,
per rectum, iniekcje domięśniowe, dożylne) i zewnętrznego (maści); tylko nieliczne preparaty są przeznaczone do stosowania dospojówkowego (preparaty okulistyczne). Substancje czynne wykorzystywane w NLPZ
okulistycznych to: indometacyna (składnik pierwszego leku), suprofen (obecnie nie stosuje się), flurbiprofen,
pranoprofen, ketorolak, diklofenak, bromofenak i nepafenak. Aktualnie dostępne w Polsce NLPZ okulistyczne to: Indocollyre (indometacyna; lek stosowany rzadko), Dicloabak, Difadol 0,1% i Naclof (wszystkie zawierają diklofenak), Yellox (bromofenak) oraz Nevanac (nepafenak); dwa ostatnie dostępne w Polsce od
niedawna.
Wskazania terapeutyczne mogą się nieco różnić pomiędzy lekami, jednakże generalnie obejmują one: prewencję i leczenie zapalenia i torbielowatego obrzęku
plamki po operacji zaćmy, hamowanie śródoperacyjnej
miozy w czasie chirurgii zaćmy, redukcję bólu i fotofobii po chirurgii refrakcyjnej; ponadto leczenie alergicznego zapalenia spojówek (głównie preparaty zawierające ketorolak). Niniejszy artykuł jest wnikliwym przeglądem NLPZ
stosowanych w terapii medycznej, ze szczególnym uwzględnieniem preparatów okulistycznych.
Streszczenie
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) są szeroko wykorzystywane w terapii stanów zapalnych i bólu różnego pochodzenia. Choć struktura chemiczna NLPZ jest różna, wszystkie działają podobnie. Miej-scem działania NLPZ jest cyklooksygenaza (COX), występująca w postaci dwóch izoenzymów: COX-1 (enzym konstytutywny) i COX-2 (enzym indukowalny, pojawia się w przebiegu procesu zapalnego). COX, jako komponent syntazy prostaglandyny H (PGHS), katalizuje pierwszy etap przemian kwasu arachidonowego do prostaglandyn (szeregu D, E i F), prostacykliny (PGI2) i tromboksanów – wszystkie produkty charakteryzują się zróżnicowaną aktywnością biologiczną, wiele działa prozapalnie; niektóre uczestniczą w mediacji bólu.
Zarejestrowane NLPZ tworzą bardzo liczną rodzinę leków – zdecydowana większość występuje w postaci preparatów do stosowania systemowego (per os, per rectum, iniekcje domięśniowe, dożylne) i zewnętrznego (maści); tylko nieliczne preparaty są przeznaczone do stosowania dospojówkowego (preparaty okulistyczne). Substancje czynne wykorzystywane w NLPZ okulistycznych to: indometacyna (składnik pierwszego leku), suprofen (obecnie nie stosuje się), flurbiprofen, pranoprofen, ketorolak, diklofenak, bromofenak i nepafenak. Aktualnie dostępne w Polsce NLPZ okulistyczne to: Indocollyre (indometacyna; lek stosowany rzadko), Dicloabak, Difadol 0,1% i Naclof (wszystkie zawierają diklofenak), Yellox (bromofenak) oraz Nevanac (nepafenak); dwa ostatnie dostępne w Polsce od niedawna.
Wskazania terapeutyczne mogą się nieco różnić pomiędzy lekami, jednakże generalnie obejmują one: prewencję i leczenie zapalenia i torbielowatego obrzęku plamki po operacji zaćmy, hamowanie śródoperacyjnej miozy w czasie chirurgii zaćmy, redukcję bólu i fotofobii po chirurgii refrakcyjnej; ponadto leczenie alergicznego zapalenia spojówek (głównie preparaty zawierające ketorolak). Niniejszy artykuł jest wnikliwym przeglądem NLPZ stosowanych w terapii medycznej, ze szczególnym uwzględnieniem preparatów okulistycznych.